cataflan pediatrico

CATAFLAM PEDIATRICO

SUSPENSION
Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica

NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. de C.V.

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Diclofenaco.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml contienen:
Diclofenaco ............ 180 mg
Vehículo, cbp ......... 100 ml
Cada 2.5 ml contienen 4.5 mg de diclofenaco.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica.
Tratamiento a corto plazo de las siguientes afecciones agudas:

• Dolor, inflamación y edema postraumáticos y postoperatorios, por ejemplo, tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica.
• Como tratamiento complementario en infecciones inflamatorias dolorosas graves de oído, nariz o garganta (por ejemplo, faringoamigdalitis, otitis). De acuerdo con los principios terapéuticos generales, la enfermedad subyacente se tratará con tratamiento básico, como resulte apropiado. La fiebre aislada no constituye una indicación.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico: Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroides, derivados del ácido acético y sustancias relacionadas (código ATC: M01A B05).
Mecanismo de acción: CATAFLAM^® PEDIATRICO Suspensión contiene diclofenaco ácido libre, un antiinflamatorio no esteroide con notables propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera que el mecanismo de acción fundamental es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, el cual se ha demostrado experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan una función importante en la patogenia de la inflamación, el dolor y la fiebre.
In vitro, el diclofenaco no suprime la biosíntesis de proteoglucanos en el cartílago en concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en seres humanos.
Efectos farmacodinámicos: Se ha comprobado que CATAFLAM^® PEDIATRICO ejerce un notable efecto analgésico en el caso de dolor moderado e intenso. Si existe inflamación -por ejemplo, debido a traumatismos o a intervenciones quirúrgicas-, alivia rápidamente el dolor espontáneo y el dolor que se produce con el movimiento, reduce la tumefacción inflamatoria y el edema de las heridas.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: El diclofenaco se absorbe rápida y completamente a partir de la suspensión. Tras la administración única correspondiente a 50 mg de diclofenaco potásico, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de unos 0.9 µg/ml (2.75 µmol/lt.) después de una T_máx., media de 0.5 horas (rango 0.25 a 1.5 horas).
La cantidad absorbida guarda una proporción lineal con el nivel de la dosis.
Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco se metaboliza durante su primer paso por el hígado (efecto de “primer paso”), el área bajo la curva de las concentraciones plasmáticas en función del tiempo (ABC) tras la administración por vía oral o rectal es aproximadamente la mitad que después de administrar una dosis equivalente por vía parenteral.
El comportamiento farmacocinético no cambia tras la administración repetida. No se produce acumulación del fármaco siempre que se observen los intervalos de administración recomendados.
Distribución: El 99.7% del diclofenaco se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%). El volumen de distribución aparente calculado es de 0.12 a 0.17 lt./kg.
El diclofenaco entra en el líquido sinovial, donde se determinan concentraciones máximas de 2 a 4 horas después de que se hayan alcanzado las concentraciones plasmáticas máximas. La vida media de eliminación aparente del líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, las concentraciones del principio activo ya son mayores en el líquido sinovial que en el plasma, y se mantienen más elevadas durante un periodo de hasta 12 horas.
Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se produce en parte por glucuronidación del fármaco intacto, pero principalmente por hidroxilaciones y metoxilaciones simples y múltiples, lo que produce diversos metabolitos fenólicos (3-hidroxi-4-hidroxi-,5-hidroxi-4,5-dihidroxi-diclofenaco y 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco), la mayoría de los cuales se convierten en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.
Eliminación: La depuración sistémica total del diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± DE). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluidos los dos activos, también tienen vida medias plasmáticas breves, de 1 a 3 horas. Un metabolito, el 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco, tiene una vida media plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es prácticamente inactivo.
Aproximadamente 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de conjugado glucurónido del fármaco inalterado y como metabolitos, la mayoría de los cuales también se convierten en conjugados glucurónidos. Menos de 1% se excreta en forma de fármaco inalterado. El resto de la dosis se elimina en la bilis y las heces como metabolitos.
Características en los pacientes: No se han observado diferencias importantes atribuibles a la edad en lo que respecta a la absorción, el metabolismo o la excreción del fármaco.
En los pacientes que sufren de insuficiencia renal, la cinética tras dosis únicas no permite inferir que exista una acumulación del principio activo inalterado cuando se aplica el esquema posológico habitual. En situaciones en que el aclaramiento de creatinina es inferior a 10 ml/min, las concentraciones plasmáticas estacionarias de los hidroximetabolitos son unas cuatro veces superiores a las de los individuos normales. Sin embargo, los metabolitos se eliminan en última instancia en la bilis.
En los pacientes que padecen hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son iguales a los que se observan en pacientes que no sufren hepatopatías.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
• Ulcera, hemorragia o perforación gástrica activa.
• Ultimo trimestre del embarazo (ver Restricciones de uso durante el embarazo y lactancia).
• Insuficiencia hepática, renal y cardiaca grave (ver Precauciones generales).
• Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides (AINES), CATAFLAM^® PEDIATRICO también está contraindicado en pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros AINES desencadenen crisis asmáticas, urticaria o rinitis aguda.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias: Con todos los AINES se han reportado casos de hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal, que pueden ser mortales y pueden producirse en cualquier momento del tratamiento, con o sin síntomas de alerta o antecedentes previos de eventos gastrointestinales graves o sin ellos. Generalmente, tienen consecuencias más graves en los ancianos. Si se produjera una hemorragia o úlcera gastrointestinal en un paciente que reciba CATAFLAM^® PEDIATRICO, se interrumpirá la administración del producto.
Se han registrado casos muy raros de reacciones cutáneas graves, asociadas al uso de AINES, incluido CATAFLAM^® PEDIATRICO, algunas de ellas mortales, como la dermatitis exfoliativa, el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, (ver Reacciones secundarias y adversas). Los pacientes presentan más riesgo de sufrir estas reacciones al principio del tratamiento; el inicio de la reacción ocurre en la mayoría de los casos en el primer mes de tratamiento. Se debe interrumpir la administración de CATAFLAM^® PEDIATRICO en cuanto aparezcan erupciones cutáneas, lesiones mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Como ocurre con otros AINES, también se producen en raras ocasiones reacciones alérgicas, incluidas las reacciones anafilácticas o anafilactoides, sin que se haya producido una exposición anterior al diclofenaco.
Al igual que ocurre con otros AINES, CATAFLAM^® PEDIATRICO puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.
Precauciones:
Generales: Se evitará el uso concomitante de CATAFLAM^® PEDIATRICO con AINES sistémicos, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, dado que no hay ninguna prueba que demuestre que existen efectos sinérgicos benéficos y debido a la posibilidad de reacciones adversas sobreañadidas.
Por razones médicas básicas, está indicado tener precaución en los ancianos. En particular, se recomienda utilizar la dosis eficaz mínima en pacientes ancianos que estén débiles o de bajo peso.
Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas: Los pacientes que sufran trastornos visuales, mareos, vértigo, somnolencia y otros trastornos del sistema nervioso central mientras reciban CATAFLAM^® PEDIATRICO evitarán conducir o utilizar máquinas.
Asma previa: En pacientes que sufran asma, rinitis alérgica primaveral, edema de la mucosa nasal (es decir, pólipos nasales), enfermedades pulmonares obstructivas crónicas o infecciones crónicas del tracto respiratorio (en especial si se relacionan con síntomas similares a los de la rinitis alérgica), las reacciones bajo tratamiento con AINES como crisis asmáticas (denominadas intolerancia a los analgésicos o asma por analgésicos), edema de Quincke o urticaria son más frecuentes que en otros pacientes. Por consiguiente, se recomienda tener precaución especial con tales pacientes (preparación para una emergencia). Esto se aplica también a los pacientes que son alérgicos a otros fármacos, como los que presentan reacciones cutáneas, prurito o urticaria.
Efectos digestivos: Como ocurre con todos los AINES, es indispensable realizar un control médico estrecho y tener particular precaución cuando se recete CATAFLAM^® PEDIATRICO a pacientes que presenten síntomas indicativos de trastornos digestivos o que tengan antecedentes que señalen la presencia de úlceras, hemorragias o perforaciones gástricas o intestinales (ver Reacciones secundarias y adversas). El riesgo de hemorragia digestiva es mayor con dosis crecientes de AINES y en pacientes con antecedentes de úlcera, en particular si se complicó con hemorragia y perforación y en los ancianos.
Para reducir el riesgo de toxicidad digestiva en pacientes con antecedentes de úlcera, en particular si se complicó con hemorragia o perforación, y en los ancianos, se iniciará el tratamiento y se mantendrá utilizando la menor dosis eficaz.
En estos pacientes se considerará el tratamiento combinado con fármacos protectores de la mucosa gástrica (por ejemplo, inhibidores de la bomba de protones o misoprostol), así como en los pacientes que precisen el uso concomitante de medicamentos que contengan dosis bajas de ácido acetilsalicílico (ASA) u otros medicamentos que probablemente aumenten el riesgo de padecer problemas digestivos.
Los pacientes con antecedentes de toxicidad digestiva, en particular los ancianos, deberán notificar cualquier síntoma abdominal infrecuente (especialmente la hemorragia digestiva). Se recomienda ser precavido en los pacientes que reciben concomitantemente medicamentos que puedan aumentar el riesgo de úlceras o hemorragias, como los corticoesteroides sistémicos, anticoagulantes, antiplaquetarios o inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).
También se debe tener precaución y realizar un control médico estrecho en los pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, ya que su enfermedad puede empeorar (ver Reacciones secundarias y adversas).
Efectos hepáticos: Es necesario un control médico estrecho cuando se recete CATAFLAM^® PEDIATRICO a pacientes con insuficiencia hepática, ya que su enfermedad puede empeorar.
Como ocurre con otros AINES, los valores de una o más enzimas hepáticas pueden aumentar. Durante el tratamiento prolongado con CATAFLAM^® PEDIATRICO, está indicado el control regular de la función hepática como medida de precaución. Si los valores anormales en las pruebas de función hepática persistieran o empeoraran, si aparecieran signos o síntomas clínicos compatibles con una hepatopatía, o se produjeran otras manifestaciones (por ejemplo, eosinofilia, erupción), se interrumpirá la administración de CATAFLAM^® PEDIATRICO. Se puede producir una hepatitis sin síntomas prodrómicos.
Se recomienda tener precaución cuando se use CATAFLAM^® PEDIATRICO en pacientes con porfiria hepática, ya que puede desencadenar una crisis.
Efectos renales: Dado que se han reportado casos de retención de líquidos y edema asociados al tratamiento con AINES, se tendrá especial precaución en los pacientes con insuficiencia cardiaca o renal, antecedentes de hipertensión, ancianos, pacientes que reciben tratamiento concomitante con diuréticos o medicamentos que afecten significativamente la función renal y en los pacientes con una reducción sustancial del volumen extracelular de cualquier causa, por ejemplo, antes o después de una intervención quirúrgica mayor (ver Contraindicaciones). Se recomienda controlar la función renal como medida de precaución cuando se use CATAFLAM^® PEDIATRICO en tales casos. Normalmente, tras interrumpir el tratamiento se recupera el estado previo al mismo.
Efectos hematológicos: El uso de CATAFLAM^® PEDIATRICO sólo se recomienda para el tratamiento a corto plazo. No obstante, si se usara CATAFLAM^® PEDIATRICO durante un periodo prolongado, se recomienda controlar el hemograma, al igual que con otros AINES.
Como ocurre con otros AINES, CATAFLAM^® PEDIATRICO puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Se controlará estrechamente a los pacientes que presenten defectos de la hemostasia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se ha estudiado el uso de diclofenaco en mujeres embarazadas. Por lo tanto, no se debe utilizar CATAFLAM^® PEDIATRICO durante los dos primeros trimestres del embarazo, a no ser que los posibles beneficios para la madre superen al riesgo para el feto. Al igual que ocurre con otros AINES, el uso durante el tercer trimestre de embarazo está contraindicado, dada la posibilidad de inercia uterina o de cierre prematuro del conducto arterial (ver Contraindicaciones). Los estudios realizados en animales no han demostrado ningún efecto perjudicial directa o indirectamente sobre el embarazo, el desarrollo embrionario o fetal, el parto o el desarrollo postnatal (ver Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).
Lactancia: El diclofenaco, al igual que otros AINES, pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. Por consiguiente, no se administrará CATAFLAM^® PEDIATRICO durante la lactancia para evitar efectos indeseables en el lactante.
Fertilidad: Como ocurre con otros AINES, el uso de CATAFLAM^® PEDIATRICO puede afectar la fertilidad femenina y no se recomienda su administración en mujeres que intenten embarazarse. En las mujeres que tengan dificultad para concebir o que se estén sometiendo a estudios de fertilidad, se deberá considerar la suspensión de CATAFLAM^® PEDIATRICO.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas (Tabla 1) se clasifican por orden decreciente de frecuencia, según la siguiente calificación: frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); infrecuentes (≥ 1/1,000, < 1/100); raras (≥ 1/10,000, < 1/1,000); muy raras (< 1/10,000), incluidos los casos aislados.
Las siguientes reacciones adversas abarcan las observadas con CATAFLAM ^® PEDIATRICO.